鎮痛剤

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鎮痛剤
ドラッグクラス
液体抽出を示すためにカットされたアヘンポッド1.jpg
このようなケシは、アヘン剤と呼ばれる鎮痛薬のクラスの成分を提供します
クラス識別子
つかいます痛み
ATCコードN02A
臨床データ
Drugs.comドラッグクラス
消費者レポートベストバイドラッグ
WebMDMedicineNet 
ウィキデータで

鎮痛薬は、単に鎮痛薬、鎮痛剤、または鎮痛剤とも呼ばれ痛み和らげるため使用されるのグループのメンバーです(つまり、鎮痛または痛みの管理)。鎮痛薬と麻酔薬は神経生理学的に重複しているため、鎮痛薬と麻酔薬の両方の効果がありますが、鎮痛薬は 感覚を一時的に軽減し、場合によっては排除する麻酔薬とは概念的に異なります。

鎮痛薬の選択は、痛みの種類によっても決まります。神経障害性疼痛の場合、従来の鎮痛薬は効果が低く、三環系抗うつ薬抗けいれん薬など、通常は鎮痛薬とは見なされないクラスの薬の恩恵を受けることがよくあります。[1]

多くの国では、多くのNSAIDなどのさまざまな鎮痛薬が店頭で入手できますが、他のさまざまな鎮痛薬は、医師の監督がない場合の 過剰摂取誤用依存症のリスクと可能性が高いため、処方薬です。

分類

鎮痛薬は通常、作用機序に基づいて分類されます。[2]

パラセタモール(アセトアミノフェン)

アセトアミノフェンまたはAPAPとしても知られているパラセタモールは、痛み発熱を治療するために使用される薬です。[3]通常、軽度から中等度の痛みに使用されます。[3]オピオイド鎮痛薬と組み合わせて、パラセタモールは現在、癌性疼痛などのより激しい痛みや手術後の痛みに使用されています。[4]通常、口または直腸で使用されますが、静脈内でも使用できます[3] [5]効果は2〜4時間続きます。[5]パラセタモールは軽度の鎮痛薬として分類されます。[5]パラセタモールは一般的に推奨用量で安全です。[6]

NSAID

非ステロイド性抗炎症薬(通常はNSAIDと略されます)は、痛みを軽減し[7]発熱を抑え、高用量では炎症を軽減するをグループ化した薬のクラスです。[8]このグループの薬の最も著名なメンバーであるアスピリンイブプロフェンナプロキセンはすべて、ほとんどの国で市販されています。[9]

COX-2阻害剤

これらの薬はNSAIDに由来しています。NSAIDによって阻害されるシクロオキシゲナーゼ酵素は、少なくとも2つの異なるバージョン(COX1とCOX2)を持っていることが発見されました。研究によると、NSAIDの副作用のほとんどは、COX1(構成的)酵素をブロックすることによって媒介され、鎮痛効果はCOX2(誘導性)酵素によって媒介されることが示唆されています。したがって、COX2阻害剤は、COX2酵素のみを阻害するように開発されました(従来のNSAIDは、一般に両方のバージョンをブロックします)。これらの薬(ロフェコキシブセレコキシブエトリコキシブなど)は、NSAIDと比較した場合、同等に効果的な鎮痛薬ですが、特に胃腸出血は少なくなります。[10]

COX-2阻害剤が広く採用された後、このクラスのほとんどの薬剤が心血管イベントのリスクを平均40%増加させることが発見されました。これにより、ロフェコキシブとバルデコキシブが中止され、他の人に警告が出されました。エトリコキシブは比較的安全であるように思われ、非ステロイド性NSAIDジクロフェナクと同様の血栓性イベントのリスクがあります。[10]

オピオイド

モルヒネ、典型的なオピオイド、および他のオピオイド(例えば、コデインオキシコドンヒドロコドンジヒドロモルヒネペチジン)はすべて、脳の オピオイド受容体システムに同様の影響を及ぼします。ブプレノルフィンμ-オピオイド受容体の部分アゴニストであり、トラマドールは弱いμ-オピオイド受容体アゴニスト特性を持つセロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害剤(SNRI)です。[11] トラマドールは、コデインよりもベンラファキシンに構造的に近いまた、「オピオイドのような」効果(ミュー受容体の軽度のアゴニズムによる)を提供するだけでなく、弱いが速効性のセロトニン放出剤およびノルエピネフリン再取り込み阻害剤として作用することによって鎮痛を提供します。[12] [13] [14] [15] タペンタドールは、トラマドールと構造的に類似しているため、従来のオピオイドのように2つ(場合によっては3つ)の異なる作用機序で作用する新薬と考えられています。そしてSNRIとして。セロトニンとノルエピネフリンの効果痛みについては、完全には理解されていませんが、因果関係が確立されており、SNRIクラスの薬剤は、一般的にオピオイド(特にタペンタドールとトラマドール)と組み合わせて使用​​され、痛みの緩和に大きな成功を収めています。

すべてのオピオイドの投与は、オピオイド毒性(混乱、呼吸抑制、ミオクローヌスのけいれん、正確な瞳孔)、発作(トラマドール)によって制限される可能性がありますが、オピオイド耐性のある人は通常、耐性のない患者よりも高い投与量の上限があります。[16] オピオイドは非常に効果的な鎮痛薬ですが、いくつかの不快な副作用があるかもしれません。モルヒネを開始した患者は、吐き気嘔吐を経験する可能性があります(通常、フェネルガンなどの制吐剤の短期コースによって緩和されます)。かゆみ(かゆみ)は、別のオピオイドへの切り替えが必要になる場合があります。 便秘は、オピオイドを服用しているほとんどすべての患者に発生します。下剤ラクツロースマクロゴール含有またはコダントラマー)は、通常、同時処方されます。[17]

適切に使用された場合、オピオイドおよび他の中央鎮痛薬は安全で効果的です。ただし、依存症や体が薬に慣れる(耐性)などのリスクが発生する可能性があります。耐性の効果は、薬を頻繁に使用すると効果が低下する可能性があることを意味します。安全に行うことができる場合、耐性に対する有効性を維持するために投与量を増やす必要があるかもしれません。これは、慢性的な痛みに苦しみ、長期間にわたって鎮痛剤を必要とする患者に関して特に懸念される場合があります。オピオイド耐性は、適切な鎮痛効果を達成するために安全な投与量を超えないようにするために、患者が2つ以上の非交差耐性オピオイド薬の間で定期的に切り替えられる オピオイドローテーション療法で対処されることがよくあります。

オピオイド耐性は、オピオイド誘発性痛覚過敏と混同しないでくださいこれら2つの症状の症状は非常に似ているように見えますが、作用機序は異なります。オピオイド誘発性痛覚過敏は、オピオイドへの曝露が痛みの感覚を増加させ(痛覚過敏)、痛みを伴わない刺激を痛みを伴うようにすることさえある場合です(異痛症)。[18]

アルコール

アルコールには、痛みにアルコールを使用した場合の結果に影響を与える生物学的、精神的、社会的影響があります。[19]アルコールを適度に使用すると、特定の状況で特定の種類の痛みを和らげることができます。[19]

その鎮痛効果の大部分は、ケタミンと同様にNMDA受容体に拮抗することによるものであり、したがって、一次興奮性(信号増強)神経伝達物質であるグルタメートの活性を低下させます。また、一次抑制性(信号低減)神経伝達物質であるGABAの活性を高めることにより、鎮痛剤としての機能も低下します。[20]

痛みを治療するためにアルコールを使用しようとすると、過度の飲酒やアルコール使用障害などの否定的な結果につながることも観察されています。[19]

大麻

医療大麻、または医療用マリファナは、病気を治療したり症状を改善したりするために使用される大麻またはそのカンナビノイドを指します。[21] [22] 大麻が慢性的な痛み筋肉のけいれんの治療に使用できることを示唆するエビデンスがあり、いくつかの試験ではオピオイドよりも神経障害性の痛みの緩和が改善されていることが示されています。[23] [24] [25]

組み合わせ

多くの非処方鎮痛剤に見られるパラセタモールコデイン製剤などの鎮痛薬は、頻繁に組み合わせて使用​​されます。それらはまた、副鼻腔関連製剤のためのプソイドエフェドリンなどの血管収縮薬、またはアレルギー患者のための 抗ヒスタミン薬と組み合わせて見つけることができます。

パラセタモール、アスピリン、イブプロフェンナプロキセン、およびその他のNSAIDSを弱〜中程度のオピエート(ヒドロコドンレベルまで)と同時に使用すると、複数の作用部位の痛みと戦うことで有益な相乗効果を示すと言われています[26 ] [27]いくつかの組み合わせ鎮痛薬製品は、それらの個々の成分の同様の用量と比較した場合、効果の利点がほとんどないことが示されています。さらに、これらの組み合わせ鎮痛薬は、偶発的な過剰摂取を含む重大な有害事象を引き起こす可能性があり、ほとんどの場合、これらの組み合わせの複数の(そしてしばしば作用しない)成分から生じる混乱が原因です。[28]

代替医療

代替医療を使用するいくつかの治療法は、プラセボよりも効果的にいくつかの種類の痛みを和らげることができるといういくつかの証拠があります[29]利用可能な研究は、代替医療の使用をよりよく理解するために、より多くの研究が必要であると結論付けています。[29]

その他の薬

ネフォパム(モノアミン再取り込み阻害剤、カルシウムおよびナトリウムチャネルモジュレーター)は、一部の国では中等度から重度の痛みの治療にも承認されています。[30]

フルピルチンは中枢作用性のK +チャネル開口薬であり、 NMDA拮抗薬の特性が弱い。[31]それは、中等度から強い痛み、ならびにその片頭痛治療および筋弛緩特性のためにヨーロッパで使用されました。有意な抗コリン作用はなく、ドーパミン、セロトニン、またはヒスタミン受容体に対する活性がないと考えられています。それは中毒性がなく、耐性は通常発達しません。[32]ただし、場合によっては耐性が生じることがあります。[33]

強力なN型電位依存性カルシウムチャネルの遮断薬であるジコノチドは、重度の、通常は癌に関連する痛みを和らげるために髄腔内に投与されます。[34]

アジュバント

鎮痛薬以外の用途に導入された特定の薬は、疼痛管理にも使用されます。第一世代(アミトリプチリンなど)と新しい抗うつ薬(デュロキセチンなど)の両方が、神経損傷や同様の問題を伴う痛みのためにNSAIDやオピオイドと一緒に使用されます。他の薬剤は、ヒドロキシジンプロメタジンカリソプロドール、またはトリペレナミンを使用して、特定の用量のオピオイド鎮痛薬の鎮痛能力を高める など、鎮痛薬の効果を直接増強します。

非定型鎮痛薬とも呼ばれる補助鎮痛薬には、オルフェナドリンメキシレチンプレガバリンガバペンチンシクロベンザプリンヒオスシン(スコポラミン)、および抗けいれん、抗コリン作用、および/または抗痙攣作用を有する他の薬物、ならびにCNSを有する他の多くの薬物が含まれる これらの薬は、鎮痛薬と一緒に使用され、特に神経障害性の痛みに対して使用される場合、オピオイドの作用を調節および/または変更します。

デキストロメトルファンは、ケタミンと同様に、オピオイドの発生を遅らせ、オピオイドに対する耐性を逆転させるだけでなく、 NMDA受容体に作用することによって追加の鎮痛作用を発揮することが知られています。[35]メタドンケトベミドン、おそらくピリトラミドなどの鎮痛薬には、固有のNMDA作用があります。[36]

高アルコールは、1916年まで米国薬局方で発見され、1930年代まで医師によって一般的に使用されていましたが、エチルのCNS抑制作用により、過去に鈍い痛みの薬剤として使用されてきました。アルコール、注目すべき例は南北戦争です。[37]しかしながら、激しい痛みを和らげるアルコールの能力は、今日使用されている多くの鎮痛薬(例えば、モルヒネ、コデイン)より劣っている可能性があります。そのため、一般的に、鎮痛のためのアルコールのアイデアは、今日の事実上すべての先進国で原始的な慣行と見なされています。

抗けいれん薬の カルバマゼピンは、神経因性疼痛の治療に使用されます。同様に、ガバペンチノイドであるガバペンチン プレガバリン神経因性疼痛に処方されており、フェニバットは処方なしで入手できます。ガバペンチノイドは、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットブロッカーとして機能し、他の作用機序も持つ傾向があります。ガバペンチノイドはすべて抗けいれん薬であり、その作用機序が神経系に起因する痛みの感覚を阻害する傾向があるため、神経障害性疼痛に最も一般的に使用されます。[38]

その他の用途

全身性の副作用を避けるために、一般的に局所鎮痛が推奨されます。たとえば、痛みを伴う関節は、イブプロフェンまたはジクロフェナクを含むゲルで治療することができます(局所ジクロフェナクのラベルは、薬物誘発性肝毒性について警告するように更新されています。[39]);カプサイシン局所的に使用されます。 リドカイン麻酔薬、およびステロイドは、長期的な痛みの緩和のために関節に注射される場合があります。リドカインは、痛みを伴う口内炎や歯科のしびれにも使用されます仕事とマイナーな医療処置。2007年2月、FDAは消費者と医療専門家に、医学的監督なしに大量に皮膚に塗布した場合に血流に入る局所麻酔薬の潜在的な危険性について通知しました。これらの局所麻酔薬には、クリーム、軟膏、またはジェルにリドカイン、テトラカイン、ベンゾカイン、プリロカインなどの麻酔薬が含まれています。[40]

を使用します

局所的な非ステロイド性抗炎症薬は、筋捻挫や酷使による怪我などの一般的な状態で痛みを和らげます。副作用も少ないので、これらの状態では経口薬よりも局所製剤が好まれる可能性があります。[41]

禁忌

それぞれの異なるタイプの鎮痛薬には、独自の関連する副作用があります。

比較した薬のリスト

語源

鎮痛薬という言葉は、ギリシャ語の an-ἀν-、「なし」)、álgosἄλγος、「痛み」)、[126]、- ikos-ικος 、形容詞を形成)に由来します。そのような薬は通常、20世紀以前はアノダインとして知られていました。[127] [128]

調査

いくつかの新規で治験中の鎮痛薬には、フナピドやラキサトリジンなどのサブタイプ選択的電位依存性ナトリウムチャネル 遮断薬、およびラルフィナミドなどのマルチモーダル薬が含まれます[129]

も参照してください

参考文献

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