THIQ

מויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפוץ לניווט קפוץ לחיפוש
THIQ
THIQ structure.png
מזהים
  • N-[(3R)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium-3-ylcarbonyl]-(1R)-1-(4-chlorobenzyl)-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2, 4-triazol-1ylmethyl)piperidin-1-yl]-2-oxoethylamine
מספר CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
לוח המחוונים של CompTox ( EPA )
נתונים כימיים ופיזיקליים
נוּסחָהC 33 H 41 Cl N 6 O 2
מסה מולארית589.169 גרם מול -1
מודל תלת מימד ( JSmol )
  • C1CCC(CC1)C2(CCN(CC2)C(=O)[C@@H](CC3=CC=C(C=C3)Cl)NC(=O)[C@H]4CC5=CC=CC= C5CN4)CN6C=NC=N6
  • InChI=1S/C33H41ClN6O2/c34-28-12-10-24(11-13-28)18-30(38-31(41)29-19-25-6-4-5-7-26(25) 20-36-29)32(42)39-16-14-33(15-17-39,21-40-23-35-22-37-40)27-8-2-1-3-9- 27/h4-7,10-13,22-23,27,29-30,36H,1-3,8-9,14-21H2,(H,38,41)/t29-,30-/m1/ s1
  • מפתח:HLCHESOMJVGDSJ-LOYHVIPDSA-N
  (תאשר)

THIQ היא תרופה המשמשת במחקר מדעי, שהיא האגוניסט הראשון שאינו פפטיד שפותח, סלקטיבי עבור תת-סוג הקולטן למלנוקורטין MC 4 . [1] [2] במחקרים על בעלי חיים, THIQ עורר פעילות מינית בחולדות, [3] אך עם השפעה מועטה על תיאבון או דלקת. [4] זה תומך ביישום אפשרי של אגוניסטים סלקטיביים של MC 4 לטיפול בהפרעות בתפקוד המיני בבני אדם, [5] אם כי ל-THIQ עצמו יש זמינות ביולוגית דרך הפה ירודה ומשך פעולה קצר ולכן יהיה צורך לפתח אנלוגים משופרים. [6]

ראה גם

הפניות

  1. ^ Mutulis F, Yahorava S, Mutule I, Yahorau A, Liepinsh E, Kopantshuk S, Veiksina S, Tars K, Belyakov S, Mishnev A, Rinken A, Wikberg JE (אוגוסט 2004). "פיפראזינים חדשים שהוחלפו כליגנדים לקולטני מלנוקורטין. מתאם למבנה הרנטגן של "THIQ"". Journal of Medicinal Chemistry . 47 (18): 4613–26. doi : 10.1021/jm0311285 . PMID  15317471 .
  2. ^ Pogozheva ID, Chai BX, Lomize AL, Fong TM, Weinberg DH, Nargund RP, Mulholland MW, Gantz I, Mosberg HI (אוגוסט 2005). "אינטראקציות של קולטן מלנוקורטין 4 אנושי עם אגוניסטים לא-פפטידים ופפטידים" . ביוכימיה . 44 (34): 11329–41. doi : 10.1021/bi0501840 . PMC 2532597 . PMID 16114870 .  
  3. ^ Martin WJ, McGowan E, Cashen DE, Gantert LT, Drisko JE, Hom GJ, Nargund R, Sebhat I, Howard AD, Van der Ploeg LH, MacIntyre DE (נובמבר 2002). "הפעלה של קולטני מלנוקורטין MC(4) מגבירה את פעילות הזקפה בחולדות לשעבר מהקופולה". כתב העת האירופי לפרמקולוגיה . 454 (1): 71–9. doi : 10.1016/S0014-2999(02)02479-2 . PMID 12409007 . 
  4. ^ Muceniece R, Zvejniece L, Vilskersts R, Liepinsh E, Baumane L, Kalvinsh I, Wikberg JE, Dambrova M (דצמבר 2007). "הערכה תפקודית של THIQ, אגוניסט לקולטן מלנוקורטין 4, במודלים של צריכת מזון ודלקת" . פרמקולוגיה וטוקסיקולוגיה בסיסית וקלינית . 101 (6): 416–20. doi : 10.1111/j.1742-7843.2007.00133.x . PMID 18028105 . 
  5. ^ Shadiack AM, Sharma SD, Earle DC, Spana C, Hallam TJ (2007). "מלנוקורטינים בטיפול בהפרעות בתפקוד המיני של גברים ונשים". נושאים נוכחיים בכימיה רפואית . 7 (11): 1137–44. CiteSeerX 10.1.1.326.8017 . doi : 10.2174/156802607780906681 . PMID 17584134 .  
  6. ^ King SH, Mayorov AV, Balse-Srinivasan P, Hruby VJ, Vanderah TW, Wessells H (2007). "קולטנים למלנוקורטין, פפטידים מלנוטרופיים וזקפת הפין" . נושאים נוכחיים בכימיה רפואית . 7 (11): 1098–1106. doi : 10.2174/1568026610707011111 . PMC 2694735 . PMID 17584130 .