Semax

מויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפוץ לניווט קפוץ לחיפוש
Semax
Semax structure.png
נתונים קליניים
שמות מסחרייםSemax
שמות אחריםL- מתיוניל- L -α-גלוטמיל- היסטידיל- L- פנילאלניל- L- פרולילגליציל- L- פרולין, (Pro 8 ,Gly 9 ,Pro 10 )ACTH-(4-10)
קוד ATC
מצב משפטי
מצב משפטי
  • ארה"ב : לא אושר על ידי ה-FDA; לא מתוכנן
מזהים
  • (2 S )-1-[2-{[( 2S )-1-[( 2S )-2-{[2-{[( 2S )-2-{[( 2S )-2-amino -4-מתיל-סולפניל-בוטנואיל]אמינו}-4-קרבוקסי-בוטנויל]אמינו}-3-(1 H- אימידאזול-5-איל)פרופנויל]אמינו}-3-פניל-פרופנויל]פירולידין-2-קרבוניל]אמינו}אצטיל]פירולידין-2- חומצה קרבוקסילית
מספר CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
לוח המחוונים של CompTox ( EPA )
נתונים כימיים ופיזיקליים
נוּסחָהC 37 H 51 N 9 O 10 S
מסה מולארית813.93  גרם מול -1
מודל תלת מימד ( JSmol )
  • O=C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N[C@@H](CC1=CNC=N1)C(N[C@@H](CC2=CC=CC =C2)C(N3[C@@H](CCC3)C(NCC(N4[C@@H](CCC4)C(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O )[C@H](CCSC)N
  • InChI=1S/C37H51N9O10S/c1-57-16-13-24(38)32(50)42-25(11-12-31(48)49)33(51)43-26(18-23-19-39-21-41-23)34(52)44-27(17-22-7-3-2-4-8-22)36(54)46-15-5-9-28(46)35(53)40-20-30(47)45-14-6-10-29(45)37(55)56/h2-4,7-8,19,21,24-29H,5-6,9-18,20,38H2,1H3,(H,39,41)(H,40,53)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,52)(H,48,49)(H,55,56)/t24-,25-,26?,27-,28-,29-/m0/s1
  • Key:AFEHBIGDWIGTEH-CXFOGXNKSA-N

Semax היא תרופה המשמשת בעיקר ברוסיה ובאוקראינה למגוון רחב של מצבים, אך בעיקר בשל תכונותיה הנוירוטרופיות, הנוירו - פרוקטטיביות והנוירו -רסטורטיביות לכאורה. Semax לא הוערך, אושר לשימוש או שיווק ברוב המדינות האחרות.

שימושים רפואיים

Semax 1% מרוסיה

Semax עבר מחקר מקיף ברוסיה ונמצא ברשימה הרוסית של תרופות חיוניות וחיוניות שאושרה על ידי ממשלת הפדרציה הרוסית ב-7 בדצמבר 2011. [1] שימושים רפואיים עבור Semax כוללים טיפול בשבץ מוחי , התקף איסכמי חולף , זיכרון והפרעות קוגניטיביות , כיבים פפטי , מחלות עצב הראייה , ולחזק את המערכת החיסונית . [2] [3] [4] [5]

פרמקולוגיה

פרמקודינמיקה

בבעלי חיים, Semax מעלה במהירות את הרמות והביטוי של גורם נוירוטרופי שמקורו במוח (BDNF) וקולטן האיתות שלו TrkB בהיפוקמפוס , [ 6] ומפעיל במהירות מערכות מוח סרוטונרגיות ודופמינרגיות . [7] [8] בהתאם, נמצא כי הוא מייצר השפעות דמויות נוגדות דיכאון וחרדה , [9] [10] מחלישות את ההשפעות ההתנהגותיות של חשיפה למתח כרוני , [9] [10] ומעצימה את הפעילות התנועתית. מיוצר על ידי D-אמפטמין . [8] [11] ככזה, הוצע כי Semax עשוי להיות יעיל בטיפול בדיכאון . [12]

למרות שמנגנון הפעולה המדויק של Semax אינו ברור, יש עדויות לכך שהוא עשוי לפעול דרך קולטני מלנוקורטין . באופן ספציפי, קיים דיווח של Semax מנוגד באופן תחרותי את פעולתו של הקולטן המלאנוקורטין אגוניסט מלא α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) בקולטנים MC 4 ו- MC 5 בתנאים ניסויים חוץ גופיים ו- in vivo , מה שמצביע על כך שהוא עשוי לפעול כאנטגוניסט או כאגוניסט חלקי של הקולטנים הללו. [13] Semax לא התנגד ל-α-MSH ב- MC 3קולטן , אם כי קולטן זה עדיין יכול להיות מטרה של התרופה. [13] לגבי הקולטנים MC 1 ו- MC 2 , הם לא נבדקו. [13] בנוסף לפעולות בקולטנים, נמצא כי Semax, כמו גם תרופת פפטידים קשורה, Selank , מעכבת אנזימים המעורבים בפירוק של אנקפלינים ופפטידים מווסתים אנדוגניים אחרים ( IC 50 = 10 מיקרומטר), אם כי הקליני המשמעות של נכס זה אינה ברורה. [14]

פרמקוקינטיקה

כפפטיד, ל-Semax יש זמינות ביולוגית דרך הפה ירודה ולכן ניתנת פרנטרלית כתרסיס לאף או בהזרקה תת עורית.

כימיה

Semax הוא הפטאפפטיד ואנלוג סינתטי של שבר של הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH), ACTH (4-10), ברצף חומצות האמינו הבא : Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro ( MEHPGGP באות אחת טופס).

הפניות

  1. ^ "ПЕРЕЧЕНЬ. жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов на 2012 год. (Vital Drug and List 2, 20 Russian Federation, 2012) . ארגון הבריאות העולמי. 2012. בארכיון מהמקור ב-2 בפברואר 2015.
  2. ^ "Semax" . המכון לגנטיקה מולקולרית, האקדמיה הרוסית למדעים.
  3. ^ קורישבע נ.י.; שפ"ק ע"א; Ioĭleva EE; Galanter LI; Nagornova ND; שובינה NIu; שלישאלובה NN (2001). "Semax בטיפול בנוירופתיה אופטית גלאוקומטית בחולים עם טונוס עיניים מנורמל". Vestnik Oftalmologii . 117 (4): 5–8. PMID 11569188 . 
  4. ^ Ivanikov IO, Brekhova ME, Samonina GE, Myasoedov NF, Ashmarin IP (2002). "טיפול בכיב פפטי עם פפטיד Semax". עלון לביולוגיה ורפואה ניסויית . 134 (1): 73–4. doi : 10.1023/A:1020621124776 . PMID 12459874 . S2CID 23447014 .  
  5. ^ קורנייב, EA; Kazakova, TB (1999). "גישות נוכחיות לניתוח השפעות הלחץ על תהליכים מטבוליים בתאי מערכת העצבים והחיסון". Med. אימונולוגיה . 1 (1–2): 17–22.
  6. ^ Dolotov OV, Karpenko EA, Inozemtseva LS, Seredenina TS, Levitskaya NG, Rozyczka J, Dubynina EV, Novosadova EV, Andreeva LA, Alfeeva LY, Kamensky AA, Grivennikov IA, Myasoedov NF, Engele 2006to). "Semax, אנלוגי של ACTH(4-10) עם השפעות קוגניטיביות, מווסת את ביטוי BDNF ו-trkB בהיפוקמפוס של חולדה". מח . 1117 (1): 54–60. doi : 10.1016/j.brainres.2006.07.108 . PMID 16996037 . S2CID 27592503 .  
  7. ^ Eremin KO, Kudrin VS, Grivennikov IA, Miasoedov NF, Rayevsky KS (2004). "השפעות של Semax על מערכות דופמינרגיות וסרוטונירגיות של המוח". דוקל. ביול. מדע . 394 (1–6): 1–3. doi : 10.1023/b:dobs.0000017114.24474.40 . PMID 15088389 . S2CID 12955434 .  
  8. ^ a b Eremin KO, Kudrin VS, Saransaari P, Oja SS, Grivennikov IA, Myasoedov NF, Rayevsky KS (דצמבר 2005). "Semax, אנלוגי ACTH(4-10) בעל תכונות נוטרופיות, מפעיל מערכות מוח דופמינרגיות וסרוטונירגיות במכרסמים". נוירוכם. מילון . 30 (12): 1493–500. doi : 10.1007/s11064-005-8826-8 . PMID 16362768 . S2CID 38202287 .  
  9. ^ a b Vilenskiĭ DA; Levitskaia NG; Andreeva LA; Alfeeva LIu; Kamenskiĭ AA; Miasoedov NF (יוני 2007). "[השפעות של ניהול כרוני של Semax על פעילות חקרנית ותגובה רגשית בחולדות לבנות]". Ross Fiziol Zh Im IM Sechenova (ברוסית). 93 (6): 661–9. PMID 17850024 . 
  10. ^ a b Yatsenko KA, Glazova NY, Inozemtseva LS, Andreeva LA, Kamensky AA, Grivennikov IA, Levitskaya NG, Dolotov OV, Myasoedov NF (נובמבר 2013). "Heptapeptide Semax מחליש את ההשפעות של מתח כרוני בלתי צפוי בחולדות". דוקל. ביול. מדע . 453 : 353–7. doi : 10.1134/S0012496613060161 . PMID 24385169 . S2CID 9699654 .  
  11. ^ Volodina MA, Sebentsova EA, Glazova NY, Levitskaya NG, Andreeva LA, Manchenko DM, Kamensky AA, Myasoedov NF (מרץ 2012). "Semax מחליש את ההשפעה של חסך אימהי ביילוד על התנהגותן של חולדות לבנות מתבגרות". שׁוֹר. Exp. ביול. מד . 152 (5): 560–3. doi : 10.1007/s10517-012-1574-2 . PMID 22803132 . S2CID 1419653 .  
  12. ^ Pae CU (ינואר 2008). "אפשרות טיפולית של "Semax" לדיכאון" . CNS Spectr . 13 (1): 20–1. doi : 10.1017/S1092852900016102 . PMID 18204410 . 
  13. ^ a b c Bertolini A (מרץ 2012). "הפעלה הנגרמת על ידי תרופות של השליטה העצבית של דלקת: אפשרות חדשה לטיפול בנזק היפוקסי". יורו J. Pharmacol . 679 (1–3): 1–8. doi : 10.1016/j.ejphar.2012.01.004 . PMID 22293371 . 
  14. ^ Kost NV; סוקולוב OIu; Gabaeva MV; Grivennikov IA; Andreeva LA; Miasoedov NF; זוזוליה א.א. (2001). "Semax ו-Selank מעכבים את האנזימים המשפילים את ה-Enkephalin של הסרום האנושי". ביוורג. קים. (ברוסית). 27 (3): 180–3. doi : 10.1023/A:1011373002885 . PMID 11443939 . S2CID 26029820 .