PF-00446687

מויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפוץ לניווט קפוץ לחיפוש
PF-00446687
PF-00446687 structure.png
מזהים
  • (3R,4R,5S)-1-([(3S,4R)-1-tert-butyl-4-(2,4-difluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]carbonyl)-3,5-dimethyl-4- phenylpiperidin-4-ol
מספר CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
נתונים כימיים ופיזיקליים
נוּסחָהC 28 H 36 F 2 N 2 O 2
מסה מולארית470.593 גרם מול -1
מודל תלת מימד ( JSmol )
  • C[C@@H]1CN(C[C@@H]([C@]1(c2ccccc2)O)C)C(=O)[C@@H]3CN(C[C@H]3c4ccc( cc4F)F)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C28H36F2N2O2/c1-18-14-31(15-19(2)28(18,34)20-9-7-6-8-10-20)26(33)24-17-32(27(3,4)5)16-23(24)22-12-11-21(29)13-25(22)30/h6-13,18-19,23-24,34H,14-17H2,1-5H3/t18-,19+,23-,24+,28-/m0/s1
  • Key:WHPJOAUPIZDJNX-AGGGUQDCSA-N

PF-00446687 היא תרופה שפותחה על ידי פייזר לטיפול בבעיות זיקפה , שהיא אגוניסט לא פפטיד סלקטיבי לתת- סוג קולטן מלנוקורטין MC 4 . נמצא שהוא פעיל בניסויים ראשוניים בבני אדם , כאשר המינון של 200 מ"ג היה ביעילות דומה ל-100 מ"ג סילדנפיל , אם כי מינונים נמוכים יותר לא היו יעילים.

אמנם לא ברור אם PF-00446687 עצמו יהיה חזק ויעיל מספיק כדי להתפתח לשימוש רפואי, אך הוא הוכיח כי מיקוד סלקטיבי לתת-הסוג MC 4 יכול לייצר השפעות אפרודיזיאק דומות לאגוניסטים מבוגרים לא סלקטיביים מבוססי פפטידים לקולטן מלנוקורטין כמו מלנוטן II ו- bremelanotide , ללא תופעות הלוואי הנגרמות כתוצאה מפעולה בתתי הסוגים האחרים של קולטני המלנוקורטין. [1] [2]

ראה גם

הפניות

  1. ^ US 7649002 , Calabrese A, Fradet D, Hepworth D, Lansdell M, "Pharmaceutical Active compounds.", פורסם ב-11 באוגוסט 2005, הוקצה ל-Pfizer Inc. 
  2. ^ Lansdell MI, Hepworth D, Calabrese A, Brown AD, Blagg J, Burring DJ, et al. (אפריל 2010). "גילוי של אגוניסט לקולטן מלנוקורטין-4 סלקטיבי בעל מולקולה קטנה עם יעילות במחקר פיילוט של הפרעות בתפקוד המיני בבני אדם". כתב עת לכימיה רפואית . 53 (8): 3183–97. doi : 10.1021/jm9017866 . PMID  20329799 .

קישורים חיצוניים