קולטן למלנוקורטין 3

מויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפוץ לניווט קפוץ לחיפוש
MC3R
מזהים
כינוייםMC3R , BMIQ9, MC3, MC3-R, OB20, OQTL, קולטן מלנוקורטין 3
תעודות זהות חיצוניותOMIM : 155540 MGI : 96929 HomoloGene : 7412 GeneCards : MC3R
אורתולוגים
מִיןבן אנושעכבר
אנטרז
אנסמבל
UniProt
RefSeq (mRNA)

NM_019888

NM_008561

RefSeq (חלבון)

NP_063941

NP_032587

מיקום (UCSC)Chr 20: 56.25 - 56.25 MbChr 2: 172.09 - 172.09 Mb
חיפוש ב-PubMed[3][4]
ויקידאטה
הצג/ערוך את האדםהצג/ערוך עכבר

קולטן מלנוקורטין 3 הוא חלבון שבבני אדם מקודד על ידי הגן MC3R . [5] [6]

פונקציה

גן זה מקודד לקולטן MC 3 , קולטן מצמד חלבון G להורמון מגרה מלנוציטים והורמון אדרנוקורטיקוטרופי המתבטא במוח. גן זה ממפה לאותו אזור כמו המקום לאפילפסיה שפירה של יילודים. לעכברים הסובלים מחוסר בגן זה יש מסת שומן מוגברת, מסת רזון מופחתת וצריכת מזון מופחתת, כל אלה מרמזים על תפקידו של הקולטן בוויסות הומאוסטזיס אנרגטי. [6] מוטציות MC 3 נקשרו לקצב גדילה מופחת במהלך הילדות ולעיכוב בגיל ההתבגרות . [7]

מחקר

מחקרים שבוצעו על ידי המכון הלאומי לבריאות הילד והתפתחות האדם Eunice Kennedy Shriver (NICHD) , מצאו ששתי פולימורפיזם ספציפי בגן MC3R עשוי להיות קשור להשמנה בילדים ומסת גוף גדולה יותר בגלל צריכת אנרגיה גדולה יותר. ילדים שהיו הומוזיגוטים ל-C17A + G241A צרכו כ-38% יותר מאלה שלא הכילו פולימורפיזמים שהוזכרו לעיל. המחקר הגיע למסקנה שווריאציות גנטיות אלו לא השפיעו על הוצאת האנרגיה. [8]

ליגנדים

  • Ac-Val-Gln-(pI)DPhe-DTic-NH2 , אגוניסט סלקטיבי ראשון של MC 3 , סלקטיביות פי 100 על פני MC 4 . [9]
  • Ac-Val-Gln-DBip-DTic-NH2 , סלקטיביות פי 140 על פני MC 4 . [10]
  • Pyrrolidine bis-cyclic guanidines, מולקולה קטנה לא-פפטידית MC 3 אגוניסטים, סלקטיביות טובה על MC 4 אבל לא על MC 1 או MC 5 . [11]
  • SHU-9119 , אנטגוניסט מעורב MC 3 /MC 4 . [12]

ראה גם

הפניות

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000124089 - Ensembl , מאי 2017
  2. ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000038537 - Ensembl , מאי 2017
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . המרכז הלאומי למידע ביוטכנולוגיה, הספרייה הלאומית לרפואה של ארה"ב .
  4. ^ "מאוס PubMed Reference:" . המרכז הלאומי למידע ביוטכנולוגיה, הספרייה הלאומית לרפואה של ארה"ב .
  5. ^ Gantz I, Konda Y, Tashiro T, Shimoto Y, Miwa H, Munzert G, Watson SJ, DelValle J, Yamada T (אפריל 1993). "שיבוט מולקולרי של קולטן מלנוקורטין חדש" . כתב העת לכימיה ביולוגית . 268 (11): 8246–50. doi : 10.1016/S0021-9258(18)53088-X . PMID 8463333 . 
  6. ^ a b "Entrez Gene: MC3R melanocortin 3 receptor" .
  7. ^ Lam, BYH, Williamson, A., Finer, S. et al. MC3R מקשר בין מצב תזונתי לצמיחה בילדות ולתזמון ההתבגרות. טבע (2021). doi : 10.1038/s41586-021-04088-9
  8. ^ Savastano DM, Tanofsky-Kraff M, Han JC, Ning C, Sorg RA, Roza CA, Wolkoff LE, Anandalingam K, Jefferson-George KS, Figueroa RE, Sanford EL, Brady S, Kozlosky M, Schoeller DA, Yanovski JA ( אוקטובר 2009). "צריכת אנרגיה והוצאה אנרגטית בקרב ילדים עם פולימורפיזם של הקולטן למלנוקורטין-3" . כתב העת האמריקאי לתזונה קלינית . 90 (4): 912–20. doi : 10.3945/ajcn.2009.27537 . PMC 2744620 . PMID 19656839 .  
  9. ^ Fleming KA, Freeman KT, Powers MD, Santos RG, Debevec G, Giulianotti MA, et al. (מרץ 2019). "גילוי של בדיקות פולי-פרמקולוגיות של מלנוקורטין-3 ו-4 קולטן וזיהוי של אגוניסט MC3R סלקטיבי פי 100 לעומת אגוניסט חלקי של MC4R של מיקרומטר" . כתב עת לכימיה רפואית . 62 (5): 2738–2749. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b00053 . PMC 6463894 . PMID 30741545 .  
  10. ^ Ericson MD, Shaikh R, Larson CM, Freeman KT, Haskell-Luevano C (ינואר 2021). "תחליפי טטרפפטיד מרובים מובילים מניבים מלנוקורטין-3 סלקטיבי פי 140 על פני אגוניסט קולטן מלנוקורטין-4" . מכתבי כימיה רפואית של ACS . 12 (1): 115–120. doi : 10.1021/acsmedchemlett.0c00561 . PMC 7812669 . PMID 33488972 .  
  11. ^ Doering SR, Freeman K, Debevec G, Geer P, Santos RG, Lavoi TM, et al. (מאי 2021). "גילוי של תרכובות אגוניסטיות גואנידין ביס-ציקליות של מולקולה קטנה סלקטיבית (MC3R) באמצעות מסע סינון "בלתי משוחד" בעל תפוקה גבוהה". כתב עת לכימיה רפואית . 64 (9): 5577–5592. doi : 10.1021/acs.jmedchem.0c02041 . PMID 33886285 . 
  12. ^ Cai M, Mayorov AV, Ying J, Stankova M, Trivedi D, Cabello C, Hruby VJ (אוגוסט 2005). "עיצוב של אגוניסטים ואנטגוניסטים של מלנוטרופין חדשים בעלי עוצמה וסלקטיביות גבוהים לקולטני מלנוקורטין אנושיים". פפטידים . 26 (8): 1481–1485. doi : 10.1016/j.peptides.2005.03.020 . PMID 15876475 . 

קריאה נוספת

קישורים חיצוניים

מאמר זה משלב טקסט מהספרייה הלאומית לרפואה של ארצות הברית , שהוא נחלת הכלל .