BMS-470539

מויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפוץ לניווט קפוץ לחיפוש
BMS-470539
BMS 470539.svg
נתונים קליניים
מסלולי
ניהול
SC [1]
קוד ATC
  • אף אחד
מצב משפטי
מצב משפטי
  • באופן כללי: לא מוסדר
נתונים פרמקוקינטיים
זמינות ביולוגית100% (עם ניהול SC ) [1]
זמן מחצית חיים של חיסול1.7 שעות [1]
מזהים
  • ( 2S )-2-amino- N -[( 1R)-2-(4- butanoyl -4-phenyl-1- piperidyl )-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl] -3-(3-methylimidazol-4-yl)propanamide dihydrochloride
מספר CAS
ChemSpider
לוח המחוונים של CompTox ( EPA )
נתונים כימיים ופיזיקליים
נוּסחָהC 32 H 41 N 5 O 4
מסה מולארית559.711  גרם מול -1
מודל תלת מימד ( JSmol )
  • CCCC(=O)C1(CCN(CC1)C(=O)[C@@H](Cc2ccc(cc2)OC)NC(=O)[C@H](Cc3cncn3C)N)c4ccccc4
  • InChI=1S/C32H41N5O4.2ClH/c1-4-8-29(38)32(24-9-6-5-7-10-24)15-17-37(18-16-32)31(40)28(19-23-11-13-26(41-3)14-12-23)35-30(39)27(33)20-25-21-34-22-36(25)2;;/h5-7,9-14,21-22,27-28H,4,8,15-20,33H2,1-3H3,(H,35,39);2*1H/t27-,28+;;/m0../s1 checkY
  • Key:DUAOBJHRUKFKIH-YDVFRNEYSA-N checkY
 ☒NחשבוןY (מה זה?) (אמת)  

BMS-470539 היא תרופה ניסיונית בעלת מולקולה קטנה הפועלת כאגוניסט מלא חזק וסלקטיבי ביותר של הקולטן MC 1 . [1] [2] הוא התגלה בשנת 2003 כחלק ממאמץ להבין את תפקידו של הקולטן MC 1 באימונומודולציה , ומאז נעשה בו שימוש במחקר מדעי כדי לקבוע את תפקידו בתהליכים דלקתיים . [1] [2] [3] המתחם תוכנן מתוך כוונה לחקות הפרמקפורה המרכזית של His-Phe-Arg-Trp של המלנוקורטינים , [ 1] [2] וזה הוכיח את עצמו כמוצלח בהתבסס על הפרופיל הפרמקודינמי המועדף שלו.

ראה גם

הפניות

  1. ^ a b c d e f Kang L, McIntyre KW, Gillooly KM, et al. (אוקטובר 2006). "אגוניסט סלקטיבי של מולקולה קטנה של הקולטן למלנוקורטין-1 מעכב הצטברות ציטוקינים הנגרמת על ידי ליפופוליסכריד וחדירת לויקוציטים בעכברים" . כתב עת לביולוגיה של לויקוציטים . 80 (4): 897–904. doi : 10.1189/jlb.1204748 . PMID  16888084 . S2CID  14196363 . בארכיון מהמקור ב-2013-04-15.
  2. ^ a b c Herpin TF, Yu G, Carlson KE, et al. (מרץ 2003). "גילוי של אגוניסטים חזקים וסלקטיביים מבוססי טירוזין לקולטן מלנוקורטין-1 עם מולקולות קטנות עם תכונות אנטי דלקתיות". כתב עת לכימיה רפואית . 46 (7): 1123–6. doi : 10.1021/jm025600i . PMID 12646021 . 
  3. ^ Leoni G, Voisin MB, Carlson K, Getting S, Nourshargh S, Perretti M (מאי 2010). "אגוניסט הקולטן למלנוקורטין MC(1) BMS-470539 מעכב סחר בלוקוציטים בכלי הדם המודלקים" . כתב העת הבריטי לפרמקולוגיה . 160 (1): 171–80. doi : 10.1111/j.1476-5381.2010.00688.x . PMC 2860217 . PMID 20331604 .