אלפא - הורמון מגרה מלנוציטים

מויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
קפוץ לניווט קפוץ לחיפוש
הורמון מגרה α-מלנוציטים
הורמון מגרה Α-מלנוציטים.svg
שמות
שם IUPAC
N- אצטיל-L- סריל- L- טירוסיל- L- סריל- L- מתיוניל- L - α- גלוטמיל- L- היסטידיל- L- פנילאלניל- L- ארגיניל- L- טריפטופילגליציל- L- ליסיל- L- פרוליל- L -valinamide
שמות אחרים
אלפא-MSH, α-melanocortin, α-melanotropin, α-intermedin; Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2
מזהים
ChEMBL
ChemSpider
UNII
  • InChI=1S/C77H109N21O19S/c1-42(2)64(65(79)106)97-75(116)61-20-13-30-98(61)76(117)54(18-10-11-28-78)88-62(103)38-85-66(107)57(34-46-36-84-50-17-9-8-16-49(46)50)94-67(108)51(19-12-29-83-77(80)81)89-70(111)55(32-44-14-6-5-7-15-44)92-72(113)58(35-47-37-82-41-86-47)95-68(109)52(25-26-63(104)105)90-69(110)53(27-31-118-4)91-74(115)60(40-100)96-71(112)56(33-45-21-23-48(102)24-22-45)93-73(114)59(39-99)87-43(3)101/h5-9,14-17,21-24,36-37,41-42,51-61,64,84,99-100,102H,10-13,18-20,25-35,38-40,78H2,1-4H3,(H2,79,106)(H,82,86)(H,85,107)(H,87,101)(H,88,103)(H,89,111)(H,90,110)(H,91,115)(H,92,113)(H,93,114)(H,94,108)(H,95,109)(H,96,112)(H,97,116)(H,104,105)(H4,80,81,83) checkY
    Key: WHNFPRLDDSXQCL-UHFFFAOYSA-N checkY
  • InChI=1/C77H109N21O19S/c1-42(2)64(65(79)106)97-75(116)61-20-13-30-98(61)76(117)54(18-10-11-28-78)88-62(103)38-85-66(107)57(34-46-36-84-50-17-9-8-16-49(46)50)94-67(108)51(19-12-29-83-77(80)81)89-70(111)55(32-44-14-6-5-7-15-44)92-72(113)58(35-47-37-82-41-86-47)95-68(109)52(25-26-63(104)105)90-69(110)53(27-31-118-4)91-74(115)60(40-100)96-71(112)56(33-45-21-23-48(102)24-22-45)93-73(114)59(39-99)87-43(3)101/h5-9,14-17,21-24,36-37,41-42,51-61,64,84,99-100,102H,10-13,18-20,25-35,38-40,78H2,1-4H3,(H2,79,106)(H,82,86)(H,85,107)(H,87,101)(H,88,103)(H,89,111)(H,90,110)(H,91,115)(H,92,113)(H,93,114)(H,94,108)(H,95,109)(H,96,112)(H,97,116)(H,104,105)(H4,80,81,83)
    Key: WHNFPRLDDSXQCL-UHFFFAOYAP
נכסים
C 77 H 109 N 21 O 19 S
מסה מולארית 1664.884 גרם/מול
אלא אם צוין אחרת, הנתונים ניתנים עבור חומרים במצבם הסטנדרטי (ב-25°C [77°F], 100kPa).
☒N לאמת  ( מה זה   ?) חשבוןY☒N

הורמון מגרה α-מלנוציטים ( α-MSH ) הוא הורמון פפטיד אנדוגני ונוירופפטיד ממשפחת המלנוקורטין , בעל מבנה טרידקפפטיד ורצף חומצות האמינו Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg- Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2 . זהו ההורמונים הממריצים מלנוציטים (MSH) החשובים ביותר (הידועים גם בשם מלנוטרופינים) בגירוי המלנוגנזה , תהליך שביונקים (כולל בני אדם ) אחראי לפיגמנטציה בעיקר של השיער . ועור . _ זה גם ממלא תפקיד בהתנהגות האכלה , הומאוסטזיס אנרגטי , פעילות מינית והגנה מפני איסכמיה ופציעה חוזרת . [1]

α-MSH הוא אגוניסט מלא לא סלקטיבי של קולטני המלנוקורטין MC 1 (K i = 0.230 nM), MC 3 (K i = 31.5 nM), MC 4 (K i = 900 nM) ו- MC 5 (K i = 7160 ננומטר), אך לא MC 2 (שהוא בלעדי להורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH)). [2] הפעלת הקולטן MC 1 אחראית להשפעתו על הפיגמנטציה, בעוד שהוויסות שלו של התיאבון, חילוף החומרים וההתנהגות המינית מתווכת באמצעות שני ה-MC 3 וקולטני MC 4 .

הוא נוצר כמוצר מחשוף פרוטאולי מ-ACTH (1-13), שהוא בתורו תוצר מחשוף של פרואופיומלנוקורטין (POMC).

כמה אנלוגים סינתטיים של α-MSH נחקרו כתרופות מרפא בשל השפעותיהם הפוטו- פרוקטטיביות כנגד קרינה אולטרה סגולה (UV) מהשמש. הם כוללים אפמלנוטיד (מלנוטן) ומלאנוטן II , שהראשון שבהם נמצא בניסויים קליניים בשלב III בארצות הברית . Bremelanotide , אנלוגי נוסף של α-MSH, זמין בארצות הברית לא כחומר הגנה מפני אור, אלא לטיפול בהפרעת תשוקה מינית תת-אקטיבית בנשים לפני גיל המעבר. [3] לכל התרופות הללו יש עוצמה משמעותית יותר מאשר α-MSH, יחד עם פרמקוקינטיקה משופרת ופרופילי סלקטיביות ייחודיים .

ראה גם

הפניות

  1. ^ ורגה, ב.; Gesztelyi, R.; בומביץ', מ.; היינס, ד.; Szabo, AM; קמני-בקה, א.; אנטאל, מ.; Vecsernyes, M.; יוהש, ב.; Tosaki, A. (יולי 2013). "השפעה מגינה של הורמון מגרה אלפא-מלנוציטים (α-MSH) על התאוששות של נזק לרשתית הנגרמת על ידי איסכמיה/פרפוזיה (I/R) במודל של חולדה" . כתב עת למדעי המוח המולקולריים . 50 (3): 558–70. doi : 10.1007/s12031-013-9998-3 . PMC  3675276 . PMID  23504281 .
  2. ^ Schiöth, Helgi B; Mutulis, Felikss; Muceniece, Ruta; פרוסיס, פיטריס; Wikberg, Jarl ES (1998). "גילוי של אנלוגים סלקטיביים ל-MSH סלקטיביים למלנוקורטין 4" . כתב העת הבריטי לפרמקולוגיה . 124 (1): 75–82. doi : 10.1038/sj.bjp.0701804 . ISSN 0007-1188 . PMC 1565364 . PMID 9630346 .   
  3. ^ "ה-FDA מאשר טיפול חדש להפרעת תשוקה מינית היפואקטיבית בנשים לפני גיל המעבר" . Https . 24 במרץ 2020 . אוחזר ב-4 באוגוסט 2021 .